ГЛИВЕК
| Проверить наличие ГЛИВЕК в продаже: проверка | | Поиск по всем прайс-листам |
Лекарственные формы
капсулы 100мг
Производители
Новартис Фарма АГ(Швейцария)
ФармГруппа
Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинтирозинкиназы
Порядок отпуска
Отпускается по рецепту
Состав
Действующее вещество - Иматениб.
Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназы (Bcr-Abl тирозинкиназы) - аномального фермента, продуцируемого филадельфийской хромосомой при хроническом миелолейкозе. Подавляет пролиферацию Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток, индуцирует их апоптоз. Не обладает селективностью; in vitro подавляет также рецепторы тирозинкиназы тромбоцитарного фактора роста и фактора стволовых клеток.
Показания к применению
Хронический миелолейкоз в фазе акселерации, бластного криза, а также в хронической фазе; терапия первой линиии. Лечение неоперабельных и/или метастатических злокачественных стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (GIST) (у взрослых пациентов).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Ограничения к применению. Препарат не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда это жизненно необходимо, однако в этих случаях следует предупредить пациентку о наличии потенциального риска для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное действие
Инфекционные заболевания: сепсис, пневмония, герпес простой, герпес опоясывающий, инфекции верхних отделов дыхательных путей, гастроэнтерит. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, фебрильная нейтропения, панцитопения, угнетение костно-мозгового кроветворения. Со стороны обмена веществ: анорексия, дегидратация, гиперурикемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение аппетита, пониженный аппетит, повышение концентрации мочевой кислоты в крови (подагра), гипофосфатемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Со стороны ЦНС, периферической нервной системы, психической сферы: головная боль, головокружение, нарушение вкуса, парестезии, бессонница, геморрагический инсульт, обморок, периферическая невропатия, гипестезия, сонливость, мигрень, депрессия, нарушение памяти, тревога, снижение либидо, спутанность сознания, отек мозга, повышенное внутричерепное давление, судороги. Со стороны органа зрения: конъюнктивит, повышение слезоотделения, затуманивание зрения, раздражение глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, сухость конъюнктивы, отечность век, макулярный отек, папиллярный отек, ретинальные геморрагии, геморрагии в стекловидное тело, глаукома. Слуховые и вестибулярные нарушения: головокружение, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, отек легких, тахикардия, гематомы, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, приливы к лицу, похолодание конечностей, гидроперикардит, перикардит, тромбоз/эмболия. Со стороны дыхательной системы: диспноэ, плевральный выпот, боли в глотке или гортани, кашель, легочный фиброз, интерстициальная пневмония. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, вздутие живота, метеоризм, запор, рефлюкс-эзофагит, изъязвление полости рта, повышение печеночных ферментов, гипербилирубинемия, желтуха, гепатит, желудочно-кишечные кровотечения, мелена, асцит, язва желудка, гастрит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, сухость во рту, печеночная недостаточность, колит, непроходимость кишечника, панкреатит. Дерматологические реакции: периорбитальные отеки, дерматит, экзема, сыпь, отечность лица, отечность век, зуд, эритема, сухость кожи, алопеция, ночная потливость, петехии, повышенное потоотделение, уртикария, повреждение ногтей, реакции фотосенсибилизации, пурпура, гипотрихоз, хейлит, гиперпигментация кожи, гипопигментация кожи, псориаз, эксфолиативный дерматит, буллезная сыпь, ангионевротический отек, везикулярная сыпь, синдром Стивена-Джонсона. Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы и судороги, мышечно-скелетные боли и артралгии, припухание суставов, ишиалгии, скованность мышц и суставов. Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, боли в почках, частое мочеиспускание, гематурия. Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, увеличение молочных желез, отек мошонки, боль в сосках, снижение потенции. Со стороны организма в целом: задержка жидкости, отеки; лихорадка, слабость, озноб, сильное недомогание, геморрагии, анасарка, гемморагии в опухоли, некроз опухоли. Прочие:увеличение массы тела, носовые кровотечения, повышение ЩФ, креатинина, КФК, ЛДГ, снижение массы тела. Со стороны биохимических показателей: выраженное повышение уровня трансаминаз или билирубина. Имеются отдельные сообщения о развитии цитолитического или холестатического гепатита и печеночной недостаточности, в некоторых случаях приводивших к летальному исходу.
Взаимодействие
Повышает концентрацию субстратов изоферментов CYP3A4 (симвастатина, циклоспорина, пимозида и др.), CYP2C9 (варфарина и др.), CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, а также ЛС, метаболизирующихся при участии изофермента CYP3A4 (в т.ч. триазолобензодиазепинов, БМКК дигидропиридинового ряда, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин и др.) увеличивают концентрацию иматиниба в плазме. Индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, дексаметазон, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и др.) снижают концентрацию иматиниба.
Передозировка
Данных нет.
Способ применения и дозировка
Внутрь, во время еды, запивая полным стаканом воды, однократно, рекомендуемая суточная доза в стадию ремиссии - 400 мг, в стадию обострения и при бластном кризе - 600 мг. При прогрессировании заболевания, недостаточном гематологическом эффекте в течение 3 мес терапии и отсутствии побочных эффектов возможно увеличение дозы: в стадию ремиссии - до 600 мг/сут, в стадию обострения и при бластном кризе - до 800 мг/сут (по 400 мг 2 раза в день). Лечение - длительное, с целью достижения и поддержания клинической и гематологической ремиссии. При нарушении функции печени (увеличение концентрации билирубина в 3 раза по сравнению с исходным значением, активности "печеночных" трансаминаз - в 5 раз) лечение прекращают, пока значения показателей не снизятся до 1.5 и 2.5 соответственно. В этом случае лечение возобновляют, снижая дозы с 400 до 300 мг и с 600 до 400 мг. В случае появления нейтропении и тромбоцитопении тактика лечения зависит от стадии заболевания. В стадию ремиссии при снижении нейтрофилов до 1 тыс./мкл, тромбоцитов - до 50 тыс./мкл лечение (400 мг/сут) прекращают до нормализации соответствующих показателей (нейтрофилов - не менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов - не менее 75 тыс./мкл); затем лечение возобновляют в прежнем режиме (400 мг/сут); если вновь происходит снижение показателей ниже границы допустимых значений, лечение возобновляют после перерыва (необходимого для восстановления показателей крови) в сниженной дозе - 300 мг/сут. При бластном кризе и в стадию обострения (режим дозирования - 600 мг/сут) в случае снижения нейтрофилов менее 500/мкл, тромбоцитов - менее 100 тыс./мкл лечение прекращают; для дифференцирования причины, вызвавшей цитопению, проводят биопсию костного мозга; если цитопения не связана с лейкемией, дозу иматиниба снижают до 400 мг; если цитопения сохраняется в течение последующих 2 нед, дозу уменьшают до 300 мг; если цитопения продолжается до 4 нед, лечение прекращают до восстановления показателей крови (нейтрофилов - не менее 1 тыс./мкл, тромбоцитов - не менее 200 тыс./мкл), а затем возобновляют в сниженной дозе - 300 мг/сут.
Особые указания
С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды, запивая значительным количеством воды. Следует соблюдать осторожность при назначении Гливека пациентам с нарушениями функции печени и почек, поскольку возможно усиление выраженности его действия. В связи с тем, что при применении Гливека отмечалась выраженная задержка жидкости (плевральный выпот, периферические отеки, отек легких, асцит), пациентов рекомендуется регулярно взвешивать. Во время терапии Гливеком следует систематически проводить полный клинический анализ периферической крови. При возникновении нежелательных явлений рекомендуется временно отменить препарат или уменьшить дозу. Во время терапии Гливеком показан регулярный контроль функции печени (трансаминазы, билирубин, ЩФ). В случае отклонений этих лабораторных показателей от нормы рекомендуется уменьшить дозу Гливека или временно отменить его. Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше 30°C в недоступном для детей месте.
