Калетра
| Проверить наличие Калетра в продаже: проверка | | Поиск по всем прайс-листам |
Латинское название
Kaletra
Фармакологическая группа
Средства для лечения ВИЧ-инфекции
Состав и форма выпуска
1 мягкая желатиновая капсула содержит лопинавира 133,3 мг и ритонавира 33,3 мг (вспомогательные вещества — олеиновая кислота, пропиленгликоль, полиоксил 35 касторового масла, очищенная вода); в пластиковых флаконах по 90 шт., в картонной пачке 2 флакона.
1 мл раствора для приема внутрь содержит лопинавира 80 мг и ритонавира 20 мг (вспомогательные вещества — этанол, кукурузный сироп с высоким содержанием фруктозы, пропиленгликоль, очищенная вода, глицерин, повидон, отдушка магнасвит?110, ванильная отдушка, полиоксил 40 касторового масла, кондитерская отдушка, калия ацесульфам, натрия сахаринат, натрия хлорид, ментоловое масло, натрия цитрат, лимонная кислота, ментол); в пластиковых флаконах по 60 мл с дозатором, в картонной пачке 5 флаконов.
Описание
Раствор для приема внутрь бледно-желтого или золотистого цвета.
Лекарственные формы
капсулы, раствор оральный
Фармакологическое действие
Комбинированный противовирусный препарат.
Лопинавир - ингибитор протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ингибирование ВИЧ-протеаз препятствует разрыву gag (group-specific antigens)-полимеразной связи полипротеина, что приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса.
Ритонавир ингибирует в печени опосредованный ферментом CYP3A4 метаболизм лопинавира, что приводит к повышению концентрации лопинавира в плазме крови.
Показания
ВИЧ-инфекция у взрослых и детей старше 2 лет (в комбинации с другими препаратами).
Противопоказания
– тяжелая печеночная недостаточность;
– одновременное применение с астемизолом, терфенадином, мидазоламом, триазоламом, цизапридом, пимозидом, амиодароном, алкалоидами спорыньи, флекаинидом, пропафеноном, рифампицином и препаратами, содержащими зверобой;
– детский возраст до 2 лет;
– повышенная чувствительность к лопинавиру, ритонавиру и другим компонентам препарата.
Беременность и лактация
Данные по использованию препарата Калетра у беременных женщин отсутствуют.
ВИЧ-инфицированные матери при любых обстоятельствах не должны кормить грудью своих детей для предупреждения передачи ВИЧ.
Передозировка
Мероприятия, направленные на поддержание жизнеобеспечения организма, включая контроль за жизненно важными системами и наблюдение за клиническим состоянием больного. При необходимости — промывание желудка, назначение активированного угля. Диализ малоэффективен (вследствие высокой степени связывания с белками плазмы, маловероятно, что лопинавир и ритонавир будут в значительной степени удаляться при гемодиализе или перитонеальном диализе).
Способ применения и дозы
Капсулы. Взрослым и подросткам — по 3 капс. 2 раза в сутки во время еды. У пациентов, испытывающих трудности при глотании, может применяться раствор для приема внутрь.
Детям старше 2 лет. С поверхностью тела 1,3 м2 и более: рекомендуемая доза — по 3 капс. 2 раза в сутки во время еды; с поверхностью тела менее 1,3 м2 : назначают раствор для приема внутрь.
Детям в возрасте до 2 лет. Не рекомендуется использовать капсулы вследствие ограниченности данных в отношении эффективности и безопасности. Как только ребенок сможет глотать, можно вместо раствора для приема внутрь назначать капсулы.
Раствор для приема внутрь. Взрослым — по 5 мл 2 раза в сутки во время еды.
Детям старше 2 лет — рекомендуемая доза составляет 230/57,5 мг/м2 2 раза в сутки во время еды, максимальная доза — 400/100 мг/м2 2 раза в сутки. Доза 230/57,5 мг/м2 может быть недостаточна у некоторых детей, которые одновременно принимают невирапин или эфавиренц. В этом случае должно рассматриваться увеличение дозы до 300/75 мг/м2.
Дозирование должно осуществляться с помощью калиброванного шприца.
Режим дозирования у детей в зависимости от площади поверхности тела:
— до 0,25 м2 — 0,7 мл (57,5/14,4 мг),
— до 0,5 м2 — 1,4 мл (115/28,8 мг),
— до 0,75 м2 — 2,2 мл (172,5/43,1 мг),
— до 1 м2 — 2,9 мл (230/57,5 мг),
— до 1,25 м2 — 3,6 мл (287,5/71,9 мг),
— до 1,5 м2 — 4,3 мл (345/86,3 мг),
— до 1,75 м2 — 5 мл (402/100,6 мг).
Побочное действие
Наиболее частым побочным эффектом при приеме препарата Калетра являлась диарея, наблюдавшаяся примерно у 14% больных и, в основном, умеренно выраженная.
На протяжении 24 недель наблюдения вследствие побочных эффектов препарат пришлось отменить у 2.5% пациентов, леченных впервые, и у 8% пациентов, которым ранее проводилась антиретровирусная терапия.
Важно подчеркнуть, что при развитии панкреатита на фоне лечения препаратом Калетра отмечались случаи повышения содержания общего холестерина и триглицеридов в плазме крови. Кроме того, изредка при приеме препарата Калетра отмечалось увеличение длительности интервала PR на ЭКГ.
Побочные эффекты, наблюдаемые более чем у 2% взрослых: диарея (14%), тошнота (6%), рвота (2%), боли в животе (2.5%), астения (4%) и головная боль (3%).
Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, повышение общего холестерина и триглицеридов в плазме крови.
Побочные эффекты, наблюдаемые у 1-2% пациентов: кожная сыпь, бессонница.
Побочные эффекты, наблюдаемые менее чем у 1% пациентов:
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лимфаденопатия.
Со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга, гипотиреоидизм.
Со стороны обмена веществ: авитаминоз, дегидратация, нарушение толерантности к глюкозе, лактоацидоз, ожирение, периферические отеки и снижение массы тела.
Со стороны нервной системы: нарушения сна, возбуждение, амнезия, беспокойство, атаксия, нарушения ориентации, депрессия, головокружение, дискинезия, эмоциональная лабильность, энцефалопатия, бессонница, снижение либидо, нервозность, невропатия, парестезии, периферические невриты, сонливость, нарушения процессов мышления, тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, средний отит, изменения вкуса, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, тромбофлебит, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, одышка, отек легких, синусит.
Со стороны органов пищеварения: диарея, анорексия, холецистит, запор, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, энтероколит, отрыжка, эзофагит, недержание кала, метеоризм, гастрит, гастроэнтерит, геморрагический колит, повышение аппетита, панкреатит, сиаладенит, стоматит и язвенный стоматит.
Со стороны кожных покровов: акне, алопеция, сухость кожи, эксфолиативный дерматит, фурункулез, макуло-папулезная сыпь, изменения структуры ногтей, кожный зуд, доброкачественные новообразования кожи, изменения цвета кожи и избыточное потоотделение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артроз, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, гинекомастия, мужской гипогонадизм, нефролитиаз, нарушения мочеиспускания.
Прочие: боль в спине, в груди, загрудинная боль, озноб, отек лица, лихорадка, гриппоподобный синдром, недомогание.
У детей старше 2 лет побочные эффекты и переносимость препарата были такими же, как у взрослых пациентов. На протяжении 24 недель наблюдения при проведении комплексной терапии более чем у 2% детей единственным побочным эффектом умеренной и интенсивной выраженности была сыпь.
У 1% пациентов отмечались аллергические реакции, запор, сухость кожи, лихорадка, гепатомегалия, изменения вкуса и рвота.
Изменения лабораторных показателей, отмеченные более чем у 2% детей: гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, амилазы, повышение уровня общего холестерина, тромбоцитопения, нейтропения, гипонатриемия.
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременное назначение препарата Калетра и препаратов, первично метаболизирующихся системой CYP3A, (астемизол, терфенадин, мидазолам, триазолам, цисаприд, пимозид, амиодарон, эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин, метилэргометрин) может увеличить или удлинить их терапевтическое действие и побочные эффекты.Препарат Калетра не следует применять одновременно с препаратами, метаболизм которых зависит от активности CYP2D6 (например, пропафенон и флекаинид), и повышение содержания которых в плазме крови может привести к серьезным или угрожающим жизни побочным эффектам.Калетра in vivo повышает биотрасформацию некоторых лекарственных препаратов, которые метаболизируются посредством ферментной системы цитохрома P450, а также посредством глюкуронизации. Диданозин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема Калетры (устойчивые к действию желудочного сока лекарственные формы диданозина следует принимать через 2 ч после приема пищи).Калетра снижает концентрации зидовудина и абакавира в плазме крови. Концентрации лопинавира снижается при одновременном назначении с невирапином. Калетра увеличивает в плазме крови концентрации ингибиторов ВИЧ-протеазы индинавира, нелфинавира и саквинавира. Концентрации антиаритмических препаратов (бепридила, лидокаина и хинидина) могут повышаться при одновременном назначении с Калетрой (следует соблюдать осторожность и, при возможности, контролировать их концентрацию в плазме крови). Концентрации варфарина могут изменяться при одновременном назначении с препаратом Калетра (рекомендуется контроль показателей свертывающей системы крови).Противоэпилептические препараты (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) снижают концентрацию лопинавира.Калетра повышает концентрации дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (фелодипин, нифедипин, никардипин) в плазме крови.Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин и симвастатин) в значительной степени метаболизируются CYP3A4, и при одновременном назначении с препаратом Калетра их концентрация в плазме может значительно повыситься (риск развития миопатии и рабдомиолиза). Аторвастатин и церивастатин в меньшей степени метаболизируются CYP3A4. Дексаметазон может индуцировать CYP3A4 и снижать концентрацию лопинавира в крови. Одновременный прием препарата Калетра может повысить концентрацию циклоспорина и такролимуса в крови (рекомендуется более частое определение терапевтической концентрации этих препаратов до установления стабильного состояния).Концентрация в плазме кетоконазола и итраконазола может повыситься.Калетра умеренно увеличивает AUC кларитромицина. Больным с почечной/печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы кларитромицина.Калетра снижает концентрацию метадона.В связи с тем, что концентрация этинилэстрадиола может снижаться, следует использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции при одновременном приеме эстрогеносодержащих контрацептивов и препарата Калетра. Рифампицин снижает концентрацию лопинавира, что может привести к значительному снижению терапевтической эффективности последнего.Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) снижает концентрацию активных веществ препарата Калетра в плазме, что может привести к снижению терапевтического эффекта и развитию резистентности.Возможно увеличение концентрации препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (хлорфенамин, хинидин, эритромицин, кларитромицин), что повышает риск развития нарушений ритма.
Условия хранения
Препарат следует хранить при температуре от 2° до 8°С (в холодильнике). Хранение препарата в холодильнике не требуется, если препарат будет использован в течение 42 суток (6 недель) после отпуска и температура хранения при этом не превысит 25°С. Рекомендуется написать на упаковке дату, когда препарат был извлечен из холодильника.
Срок годности
24 месяца
