Аспарагиназа медак
| Проверить наличие Аспарагиназа медак в продаже: проверка | | Поиск по всем прайс-листам |
Характеристика:
Фермент, катализирующий расщепление аминокислоты — аспарагина, необходимой для жизнедеятельности клеток.
Фармакологическое действие:
Противоопухолевое (цитостатическое).
Дезаминирует аспарагин, уменьшает его содержание в лейкозных клетках, нарушает синтез РНК, ДНК и белка. Максимум антипролиферативного влияния проявляется в постмитотической G1-фазе клеточного цикла.
Фармакокинетика:
Cmax в плазме крови достигается в первые минуты после в/в и через 14–24 ч — после в/м введения. Связывается с белками плазмы на 30%. Проникает в ретикулоэндотелиальную систему и медленно расщепляется до неактивных производных. T1/2 — 14–22 ч (при в/в) или 39–49 ч (при в/м введении). Ежедневное применение обеспечивает поддержание эффективного уровня в крови. Следы фермента обнаруживаются в плазме еще в течение 10 суток после окончания курса. Пути элиминации окончательно не установлены (в моче определяется только в следовых количествах).
Показания:
Острый лимфобластный лейкоз (в комбинации с другими средствами для индукции ремиссии), лимфосаркома, ретикулосаркома.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, панкреатит (в т.ч. в анамнезе), нарушение функций печени, почек, ЦНС, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: иногда — сонливость, спутанность сознания, редко — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): иногда — изменения гемостаза (понижение уровня протромбина и концентрации фибриногена, увеличение времени свертывания крови), в отдельных случаях — гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: возможны тошнота, рвота, анорексия, острый панкреатит (большей частью с мягким течением, реже — геморрагический панкреатит), нарушения функции печени (повышение уровня сывороточных трансаминаз, щелочной фосфатазы, ЛДГ, сывороточного билирубина, возможно снижение уровня сывороточного альбумина), в редких случаях — холестаз, желтуха.
Со стороны обмена веществ: иногда — гипергликемия, кетоацидоз, гиперурикемия, азотемия (не связанная с нарушением функции почек), редко — гипотиреоз, снижение уровня тироксин-связывающего белка.
Со стороны кожных покровов: в редких случаях — токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: легкие реакции гиперчувствительности (20–35% случаев) типа сыпи и/или волдырей, иногда — затрудненное дыхание, зуд, редко — анафилактический шок (риск анафилаксии увеличивается при повторном введении).
Прочие:
иногда — гипертермия (через 2–5 ч после введения), озноб, очень редко — гиперпирексия; в некоторых случаях — формирование псевдоцист (в течение 4 мес после окончания лечения).
Взаимодействие: Ослабляет эффект метотрексата, усиливает (взаимно) действие цитотоксических препаратов. Преднизон и винкристин увеличивают токсичность.
Меры предосторожности: Первые введения препарата рекомендуется проводить под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии. В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, поджелудочной железы, показателей свертываемости крови, концентрации глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови, состояния системы кроветворения. При развитии аллергических реакций введение аспарагиназы следует немедленно прекратить. Необходимо введение антигистаминных ЛС, глюкокортикостероидов и препаратов, стабилизирующих гемодинамику. При значительном понижении содержания протеинов свертываемости, особенно фибриногена, в случае клинической предрасположнности к кровотечениям, необходима заместительная терапия свежезамороженной плазмой. В случае повышения амилазы в сыворотке крови, применение препарата должно быть прекращено (повышение амилазы в сыворотке крови возможно и после окончания терапии аспарагиназой). Пациент должен наблюдаться в течение 4 мес после последнего введения препарата с помощью соответствующих методик (в т.ч. сонография).
Особые указания:
Внутрикожную аллергическую пробу на Аспарагиназу следует проводить до первого введения препарата и в тех случаях, когда между введениями проходит 1 нед или более длительный срок. Для проведения пробы порошок растворяют в воде для инъекций до концентрации 100 МЕ/мл и 0,1 мл (около 10 МЕ) вводят в/к. Результат оценивают в течение 1 ч: развитие гиперемии или папулы более 1 см в диаметре свидетельствует о положительной реакции. Перед в/в применением рекомендуется введение пробной дозы — 1000 МЕ в виде кратковременной в/в инфузии за 1 ч до лечения.
Производитель:
Medac GmbH
Страна производителя:
Германия
МНН:
Аспарагиназа
Форма выпуска:
Аспарагиназа медак фл 10000МЕ №5
