Ломустин медак
| Проверить наличие Ломустин медак в продаже: проверка | | Поиск по всем прайс-листам |
Фармакологическое действие:
Противоопухолевое (цитостатическое, цитоцидное), алкилирующее.
В клетках расщепляется с образованием метилкарбониевых ионов и воздействует на нуклеофильные центры ДНК, РНК, белков, алкилируя их молекулы. Повреждает трансляцию и транскрипцию в опухолевых клетках. Алкилдиазогидроксид алкилирует цитозин и гуанин ДНК, нарушает взаимодействия между цепями молекулы ДНК.
Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ и быстро метаболизируется с образованием активных соединений (алкилдиазогидроксид и алкилизоцианат). Отщепление хлорэтиловой группы в плазме описывается однофазной фармакокинетической кривой (T1/2 более 72 ч). Распределение циклогексилового остатка характеризуется двухфазной кривой: T1/2 в первой фазе — более 4 ч, T1/2 во второй фазе — более 50 ч. Связывается с белками плазмы — 60%. Проникает через ГЭБ, в спинномозговой жидкости обнаруживается 10–30% от содержания в плазме крови радиоактивного меченного препарата. Обнаруживается в более высоких концентрациях в крови, печени, легких и почках. Выводится почками.
Показания:
Поддерживающее (паллиативное) комбинированное лечение у больных с опухолями головного мозга, вторичными метастазами из других органов, болезнь Ходжкина на поздних стадиях при неэффективности ранее используемой схемы химиотерапии, злокачественные опухоли кожи (метастатические поражения, злокачественная меланома), опухоли легких (мелкоклеточный рак бронхов).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, в т.ч. к производным нитрозомочевины, выраженная тромбоцито- и лейкопения, выраженное нарушение функции почек, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия:
Возможно:
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцито-, лейкопения, анемия.
Со стороны органов ЖКТ: стоматит, тошнота, рвота, диарея (редко), иногда отмечаются незначительные нарушения функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, почечная недостаточность (при длительном приеме 1000 мг/м 2).
Со стороны кожных покровов: алопеция.
Со стороны респираторной системы: фиброз легких (редко).
Со стороны нервной системы и органов чувств: апатия, нарушения ориентации, атаксия, заикание; поражение зрительных нервов (при комбинированном применении с лучевой терапией).
Взаимодействие:
Усиление миелотоксичности возможно при одновременном применении с ЛС, угнетающими кроветворение, теофиллином или антагонистами Н2-гистаминовых рецепторов. Возможно развитие перекрестной резистентности между ломустином и другими алкилирующими соединениями. Фенобарбитал уменьшает противоопухолевое действие Ломустина за счет индукции микросомального синтеза ферментов и ускорения элиминации последнего.
Передозировка:
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов (миелодепрессия, лейко- и/или тромбоцитопения, нарушения со стороны ЖКТ, ухудшение функций печени, неврологические расстройства и другие расстройства со стороны внутренних органов).
Лечение: немедленно прекратить прием препарата, проведение симптоматического лечения. Специфических антидотов нет.
Меры предосторожности:
Во время лечения необходимо контролировать состояние системы кроветворения, функции печени и почек. При миелодепрессии, нарушении функции почек необходимо увеличение интервалов между курсами лечения или уменьшение дозы. Токсическое влияние на систему кроветворения проявляется через 4–6 нед лечения, тошнота и рвота — через 3–6 ч после приема препарата (проходит через 24–36 ч после приема). Во время лечения, а также в течение 6 мес после его завершения необходимо использовать надежные методы контрацепции. При назначении препарата у больных целиакией следует оценить пользу/риск проводимого лечения.
Учитывая, что Ломустин вызывает тошноту и рвоту, возможно снижение работоспособности у водителей транспортных средств и работников, обслуживающих механизмы (данное действие усиливается при одновременном употреблении алкоголя).
Производитель:
Medac GmbH
Страна производителя:
Германия
МНН:
Ломустин
Форма выпуска:
Ломустин медак капс. 40 мг №20
